Ципринол в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению ципринола в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора ципринола, взаимодействие с другими лекарствами, применение ципринола (раствор) при беременности. Инструкции: Ципринол в порошке;
Торговое название: ЦИПРИНОЛ
Международное название: Ципрофлоксацин
Лекарственная форма: Раствор для инфузий 2 мг/мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01M Антибактериальные средства группы хинолонов
J01M A Фторхинолоны
Фарм. группа:
Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Код АТХ J01MA02
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30 ºС в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
5 лет. Не применять после истечения срока хранения.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Прозрачный раствор желтовато-зеленоватого цвета, практически свободный от механических включений.

Состав ципринола в растворе

200 мл препарата содержат
200 мл препараттың құрамында

Активное вещество ципринола

ципрофлоксацин 400 мг
400 мг ципрофлоксацин

Вспомогательные вещества в циприноле

натрия лактат, натрия хлорид, кислота хлороводородная, вода для инъекций
натрий лактаты, натрий хлориді, хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора ципринола

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
  • инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей: неосложненные и осложненные инфекции нижних и верхних отделов мочевого тракта (уретрит, цистит, эпидидимит, простатит, пиелонефрит)
  • инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей: пневмония (за исключением пневмококковой пневмонии), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, обострения муковисцидоза (вызванные грамотрицательными бактериями, особенно Pseudomonas aeruginosa)
  • инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов: острый средний отит, синусит, мастоидит, вызванные грамотрицательными бактериями (включая Pseudomonas aeruginosa)
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза и половых органов (сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит)
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости: перитонит, внутрибрюшинный абсцесс, холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином)
  • инфекционно-воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: остеомиелит, септический артрит
  • инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, инфицированные раны, абсцессы, воспаление рыхлой клетчатки (целлюлит), инфекции наружного слухового прохода, инфицированные ожоги
  • осложненные общие инфекционно-воспалительные заболевания: сепсис, больные с инфекцией при нейтропении (в комбинации с другими антибиотиками)
  • профилактика и лечение больных с инфекцией сибирской язвы, вызванной воздействием Bacillus anthracis
  • профилактика инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом на желудочно-кишечном тракте (в комбинации с метронидазолом), урологических и ортопедических вмешательствах
  • профилактика инфекции у больных с нейтропенией и на фоне терапии иммунодепрессантами
Ципрофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну ауруларында:
  • несеп шығару жолдарының жұқпалы- қабыну ауруларында: несеп жолдарының үстіңгі және астыңғы бөліктерінің асқынған және асқынбаған жұқпалары (уретрит, цистит, эпидидимит, простатит, пиелонефрит)
  • тыныс алу жолдарының жұқпалы- қабыну ауруларында: пневмония (пневмококкты пневмониядан басқасы), жедел бронхит және созылмалы бронхиттің өршуінде, бронхоэктаздық ауруда, муковисцидоздың өршуінде (грам-теріс бактериялардан туындаған, әсіресе Pseudomonas aeruginosa)
  • грам-теріс бактериялардан туындаған (Pseudomonas aeruginosa-ны қоса) ЛОР- мүшелерінің жұқпалы-қабыну ауруларында: жедел ортаңғы отитте, синуситте, мастоидитте
  • кіші жамбас астауының және жыныс мүшелерінің (сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярлы абсцесс және пельвиоперитонит) жұқпалы-қабыну ауруларында
  • іш қуысы ағзаларының жұқпалы-қабыну ауруларында:
  • перитонит, іш қуысының абсцессі, холецистит, холангит (метронидазолмен немесе клиндамицинмен біріктіре отырып)
  • тірек-қозғалыс аппаратының жұқпалы-қабыну ауруларында: остеомиелит, сепсистік артрит
  • тері мен жұмсақ тіндердің жұқпалы-қабыну ауруларында: жұқпаланған ойық жаралар, жұқпаланған жарақаттар, абсцесстер, бос шелді тінінің қабынулары (целлюлит), сыртқы есту жолдарының жұқпалары,
  • жұқпаланған күйіктерде
  • асқынған жалпы жұқпалы-қабыну ауруларында: сепсис, жұқпасы бар нейтропенияға шалдыққан науқастар (басқа антибиотиктермен біріктіре отырып)
  • Bacillus anthracis әсерінен туындаған сібір жарасы жұқпасына шалдыққан науқастарды емдеуде және алдын алуда
  • хирургиялық араласулар кезінде, негізінен, урологиялық, асқазан-ішек жолдарындағы (метронидазолмен біріктіре отырып) және ортопедиялық араласуларда алдын алу
  • нейтропениясы бар науқастарда жұқпаның алдын алуда және иммунодепрессанттармен емдеу аясында.

Противопоказания ципринола в растворе

  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы хинолонов или любому другому компоненту препарата
  • беременность и период лактации (кроме профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы, вызванной Bacillus anthracis)
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (анализ имеющихся данных о безопасности ципрофлоксацина у пациентов в возрасте до 18 лет с муковисцидозом не выявил повреждения хряща или суставов)
  • одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления (АД), сонливости, вялости)
  • недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • псевдомембранозный колит
  • выраженная почечная (КК<30 мл/мин) или печеночная недостаточность
С осторожностью:
  • выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, почечная или печеночная недостаточность, терапия глюкокортикостероидами
  • заболевания центральной нервной системы (эпилепсия, сниженный порог судорожной готовности, судорожный синдром в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, психические заболевания)
  • ципрофлоксацинге немесе хинолондар тобының басқа препараттарына немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • жүктілік және лактация кезеңі (Bacillus anthracis туындаған сібір жарасының өкпедегі түрін емдеу мен алдын алудан басқа)
  • балалық және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік жас (муковисцидозы бар жасы 18 дейінгі емделушілердегі ципрофлоксацин қауіпсіздігі туралы бар деректердің талдауы шеміршек немесе буындардың зақымдануын анықтамады)
  • тизанидинмен бір мезгілде қабылдау (артериялық қысымның айқын төмендеу қаупі (АҚ), ұйқышылдық,сылбырлық)
  • глюкозо-6-фосфатдегидрогеназ жеткіліксіздігі
  • жалған жарғақшалы колит
  • айқын бүйректік (КК<30 мл/мин) немесе бауыр жеткіліксіздігі
Сақтықпен:
  • ми тамырларының айқын атеросклерозы, бүйректік немесе бауыр жеткіліксіздігі, глюкокортикостероидтармен емдеу
  • орталық жүйке жүйесі аурулары (эпилепсия, құрысуға дайындықтың төменгі шегі, сыртартқысындағы құрысу синдромы, ми қан айналымының бұзылуы, психикалық аурулар )

Побочные действия раствора ципринола

Часто (≥1/100 до <1/10)
  • тошнота, диарея
  • сыпь
Нечасто (> 1 / 1, 000, <1 / 100):
  • повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение в сыворотке крови билирубина, креатинина и мочевины
  • эозинофилия, лейкопения
  • нарушение вкусовых ощущений и обоняния, головная боль, головокружение, усталость, бессонница
  • рвота, абдоминальные боли, метеоризм, потеря аппетита
  • зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница
  • артралгия
  • длительное применение может привести к чрезмерно быстрому росту устойчивых бактерий и грибков (псевдомембранозный колит, кандидоз)
  • боль и отек в месте введения, тромбофлебит
  • астения, возбуждение, спутанность сознания
Редко (> 1 / 10, 000, <1 / 1, 000):
  • гиперкалиемия, кристаллурия и гематурия
  • гиперурикемия, гипергликемия
  • тахикардия, нарушение сердечного ритма
  • анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, изменения уровня протромбина тромбоцитопения, тромбоцитоз
  • потливость, парестезия, гипестезия, дрожание, судороги
  • нарушения зрения (диплопия, визуальные искажения цвета)
  • звон в ушах, кратковременные нарушения слуха (в частности, высокие частоты)
  • одышка, отек гортани
  • псевдомембранозный колит
  • гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит, переходящий в почечную недостаточность,
  • светочувствительные реакции
  • миалгия, воспаление суставов
  • мигрень, снижение артериального давления, обморок, приливы, периферический отек
  • удлинение интервала QT
  • тромбоз церебральных артерий
  • медикаментозная лихорадка, боль в конечностях, спине и грудной клетке
  • реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (отек лица, отек Квинке, затрудненное дыхание, развивающийся шок), которые могут возникнуть уже после первой дозы
  • холестатическая желтуха
  • галлюцинации, тревога, ночные кошмары, депрессия
Очень редко (<1 / 10, 000), в том числе отдельные сообщения:
  • повышение уровня амилазы и липазы
  • гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, подавление деятельности костного мозга
  • потеря вкусовых ощущений (обычно обратимая), неустойчивость походки, внутричерепная гипертензия, атаксия, гиперестезия, судороги
  • точечные кровоизлияния, папулы, геморрагические кисты, струпы (в результате васкулита), экссудативная мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок
  • тендинит (в частности, ахиллотендинит), разрыв сухожилия, миастения, обострение миастении
  • васкулит
  • реакция, сходная с сывороточной болезнью
  • гепатит, гепатонекроз (в исключительных случаях, прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности)
  • психоз, изредка с суицидальными тенденциями
Жиі (≥1/100 дейін <1/10)
  • жүрек айнуы, диарея
  • бөртпе
Жиі емес (> 1 / 1, 000, <1 / 100):
  • трансаминаз және сілтілік фосфатазалар белсенділігі жоғарылауы, қан сарысуындағы билирубин, креатинин және мочевина жоғарылауы
  • эозинофилия, лейкопения
  • дәм сезудің және иіс сезудің бұзылуы, бастың ауруы, бастың айналуы, шаршағыштық, ұйқының бұзылуы
  • құсу, абдоминальді ауырулар, метеоризм, тәбеттің жоғалуы
  • қышыма, макулопапулезді бөртпе, есекжем
  • артралгия
  • ұзақ уақыт қолдану тұрақты бактериялар мен зеңдердің (жалған жарғақшалы колит, кандидоз) шектен тыс жылдам өсуіне алып келуі мүмкін
  • енгізу орнындағы ауыру мен ісіну, тромбофлебит
  • астения, қозғыштық, сананың шатасуы
Сирек (> 1 / 10, 000, <1 / 1, 000):
  • гиперкалиемия, кристаллурия және гематурия
  • гиперурикемия, гипергликемия
  • тахикардия, жүрек ырғағының бұзылуы
  • анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, протромбин деңгейінің өзгеруі, тромбоцитопения, тромбоцитоз
  • тершеңдік, парестезия, гипестезия, дірілдеу, құрысулар
  • көрудің бұзылуы (диплопия, түсті бұзып көру)
  • құлақтағы шуыл, естудің қысқа мерзімге бұзылуы (ішінара, жоғары жиілікте)
  • ентігу, көмейдің ісінуі
  • жалған жарғақшалы колит
  • гломерулонефрит, дизурия, полиурия, несеп іркілуі, альбуминурия, уретральді қан кету, бүйректің азот бөлетін қызметінің төмендеуі, бүйрек жеткіліксіздігіне өтетін интерстициальді нефрит,
  • жарыққа сезімтал реакциялар
  • миалгия, буындар қабынуы
  • бас сақинасы, артериялық қысым төмендеуі, естен тану, ысынулар, шеткергі ісіну
  • QT аралығының ұзаруы
  • церебралдық артериялардың тромбозы
  • дәрі-дәрмектік қызба, аяқ-қолдың, арқа және кеуде қуысының ауыруы
  • бірінші дозалардан кейін-ақ пайда болуы мүмкін өте жоғары сезімталдық реакциялары, анафилактикалық реакциялар (бет ісінуі, Квинке ісінуі, тыныс алудың қиындауы, дамитын шок)
  • холестатикалық сарғаю
  • галлюцинациялар, үрейлену, түнгі шым-шытырық түстер, депрессия
Өте сирек(<1 / 10, 000), оның ішінде жекелеген мәлімдемелер:
  • амилазалар және липазалар деңгейі жоғарылауы
  • гемолитикалық анемия, панцитопения, агранулоцитоз, сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі
  • дәм сезуді жоғалту (әдетте қайтымды), жүріс-тұрыстың орнықсыздығы, бассүйек ішілік гипертензия, атаксия, гиперестезия, құрысулар
  • нүктелік қан құйылу, папулалар, геморрагиялық кисталар, қабыршақтар (васкулит нәтижесінде), экссудативті мультиформалы эритема, түйінді эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), анафилактикалық шок
  • тендинит (ішінара, ахиллотендинит), сіңір үзілуі, миастения, миастения асқынуы
  • васкулит
  • сарысу ауруына ұқсас реакциялар
  • гепатит, гепатонекроз (өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне дейін үдейтін кейбір ерекше жағдайларда)
  • психоз, кейде суицидалдық тенденциялары бар

Особые указания к применению

Ципрофлоксацин может вызвать серьезные реакции со стороны центральной нервной системы (судороги, повышение внутричерепного давления, токсические психозы с суицидальными тенденциями, депрессия, головокружение, спутанность сознания, нервозность), поэтому следует назначать с большой осторожностью препарат больным в пожилом возрасте и больным с нарушениями центральной нервной системы (эпилепсия, приступы судорог в анамнезе, нарушение мозгового кровообращения, паралич, психические заболевания).

Возможно ухудшение состояния больных с тяжелой печеночной недостаточностью.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы назначение препарата Ципринол может стать причиной развития гемолитической анемии.

Известно, что уже первый прием препарата может вызвать серьезные реакции гиперчувствительности.

В период лечения ципрофлоксацином, во избежание развития кристаллурии, следует избегать ощелачивания мочи. Также необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости (под контролем диуреза) для соблюдения нормального диуреза.

В период лечения ципрофлоксацином следует избегать прямых солнечных лучей и искусственных источников ультрафиолетового излучения, поскольку у пациентов, получающих хинолоны, может развиться фоточувствительность.

Прием препарата Ципринол может быть связан с повышением устойчивости микроорганизмов. В случае тяжелой и затяжной диареи, следует исключить диагноз псевдомембранозный колит. В этом случае лечение препаратом Ципринол должно быть прекращено, и предприняты соответствующие меры.

Имеются сообщения об единичных случаях тендинита или даже разрыва сухожилия во время лечения хинолонами, особенно у пожилых людей, которые лечились также глюкокортикоидами. Рекомендуется прекратить лечение, если наблюдается боль вдоль сухожилия или обнаруживаются первые признаки тендинита. Во время и сразу после лечения, пациенты должны избегать чрезмерных физических упражнений.

Пациенты не должны употреблять алкоголь во время лечения.

Важная предосторожность в отношении вспомогательных веществ 1 мл препарата Ципринол раствор для в/в инфузий содержит 3.61 мг натрия, что необходимо учитывать пациентам, находящимся на низкой натриевой диете.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Ципринол имеет незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. В обычных дозах, это может повлиять на быстроту реакции, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и сопутствующего употребления алкоголя. Пациенты должны быть предупреждены, что их способность управлять автомобилем или работать с механизмами может быть ограничена во время лечения.
Ципрофлоксацин орталық жүйке жүйесі тарапынан күрделі реакциялар туындатуы мүмкін (құрысулар, бассүйек ішінің қысымы көтерілуі, суицидтік бағыттағы уытты психоздар, депрессия, бас айналуы, сананың шатасуы, күйгелектік), сондықтан егде жастағы науқастарға және орталық жүйке жүйесінің бұзылулары бар (эпилепсия, сыртартқысында құрысу ұстамасы, мидың қан айналымының бұзылулары, сал ауруы, психикалық аурулар) науқастарға үлкен сақтықпен тағайындау керек.

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар науқастардың жағдайы нашарлауы мүмкін.

Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназ тапшылығы бар емделушілерде Ципринол препаратының тағайындалуы гемолитикалық анемияның дамуына себеп болуы мүмкін.

Препаратты алғаш рет қабылдағанда-ақ елеулі өте жоғары сезімталдықтың күрделі реакцияларын туындатуы мүмкін екендігі белгілі.

Ципрофлоксацинмен емделу кезеңінде, кристаллурия дамуын болдырмау үшін, несеп сілтіленуінен абай болу керек. Сонымен қатар, қалыпты диурезді сақтау үшін қажетті мөлшерде сұйықтықты қабылдауды қамтамасыз ету керек (диурезді қадағалай отырып).

Ципрофлоксацинмен емделу кезеңінде тікелей күн сәулесі мен ультракүлгін сәулелерінің жасанды көздерінен сақтану керек, өйткені хинолондар қабылдайтын емделушілерде фотосезімталдық дамуы мүмкін.
Ципринол препаратын қабылдау микроорганизмдердің тұрақтылығының жоғарылауына байланысты болуы мүмкін.

Ауыр және ұзаққа созылған диарея жағдайында жалған жарғақшалы колит диагнозы бар-жоғын анықтау керек. Бұл жағдайда Ципринол препаратымен емдеуді тоқтатып, тиісінше шаралар қолданылуы керек.

Хинолондармен емделу кезінде, әсіресе глюкокортикоидтермен емделген егде жастағыларда тендинит немесе тіпті сіңірлердің үзілуі туралы бірлі-жарым хабарламалар бар. Егер сіңірлерді бойлай ауыру білінсе немесе тендиниттің алғашқы белгілері байқалса, емдеуді тоқтату ұсынылады. Емделу кезінде және емделуден кейін бірден, емделушілер ауыр дене жаттығуларынан аулақ болуы керек.

Емделу кезінде емделушілер алкогольді пайдаланбау керек .

Қосымша заттарға қатысты маңызды сақтану: к/і инфузияға арналған Ципринол препаратының 1 мл ерітіндісі құрамында 3.61 мг натрий бар, оны натрийі төмен емдәмдегі емделушілер ескеруі тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ципринол автомобиль басқаруға және механизмдермен жұмыс істеуге елеусіз ғана әсер етеді.Әдеттегі дозаларында, әсіресе емнің басында, дозаны ұлғайтқанда және алкогольді қатар қабылдауда реакциялардың жылдамдығына әсер етуі мүмкін. Емделушілер автомобиль басқару қабілетіне немесе механизмдермен жұмыс істеуге ем уақытында шек қойылатындығынан алдын ала хабардар етілуі тиіс.

Дозировка и способ применения

Внутривенное вливание рекомендуется в течение 60 мин.

Рекомендуется следующая схема дозирования:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей
По 200 мг 2 раза в сутки.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей
По 400 мг 2 раза в сутки.

Инфекции нижних дыхательных путей
По 400 мг 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях и инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniaе, по 400 мг каждые 8 ч.

Инфекции брюшной полости
По 400 мг 2-3 раза в сутки в комбинации с антианаэробными препаратами.

Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов
По 400 мг 2 раза в сутки, при очень тяжелых инфекциях - 400 мг каждые 8 ч.

Хронический бактериальный простатит
По 400 мг 2 раза в сутки.

Эмпирическое лечение больных с лихорадочной нейтропенией
По 400 мг 3 раза в сутки (в комбинации с другими антибиотиками).

Другие инфекции
От 200 до 400 мг 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях (например, инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa) – возможно 400 мг каждые 8 ч.

Острая гонорея
Достаточно однократной дозы 100 мг.

Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах
За 30-60 минут до операции внутривенно от 200 мг до 400мг, при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.

Профилактика и лечение больных с инфекцией сибирской язвы, вызванной воздействием Bacillus anthracis
По 400 мг 2 раза в сутки взрослым и 10 мг/кг веса тела 2 раза в день детям. Общая продолжительность лечения составляет 60 дней.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, а также от клинических и бактериологических данных.

Лечение начинают с внутривенных инфузий, затем переходят на пероральный прием таблеток.

Средняя продолжительность лечения составляет 3-14 дней, при хроническом простатите и остеомиелите - 4 - 6 недель или больше. Однако, как только состояние больного позволит, необходимо перевести на пероральный прием таблеток.

У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Пожилым пациентам дозу снижают в соответствии с клиренсом креатинина, типом и степенью заболевания.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек
Если клиренс креатинина менее 20 мл/мин (0,33 мл/с; сывороточная кон-центрация креатинина более 400 мкмоль/л), необходимо назначать обычную дозу только один раз в день или половину суточной дозы два раза в день. Для больных, находящихся на последней стадии почечной недостаточности и находящихся на постоянном лечении гемодиализом, максимальная доза составляет 500 мг в течение 24 часов. В связи с относительно небольшой потерей ципрофлоксацина во время гемодиализа, препарат не следует ком¬пенсировать после гемодиализа. При перитоните у пациентов, находящихся на амбулаторном перитонеальном диализе, возможно интраперитонеальное введение ципрофлоксацина в дозе 50 мг/л диализата 4 раза в сутки.
60 минут бойына көктамыр ішіне құю ұсынылады.

Келесі дозалау схемасы ұсынылады:

Несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларында
200 мг-ден тәулігіне 2 рет.

Несеп шығару жолдарының асқынған жұқпаларында
400 мг-ден тәулігіне 2 рет.

Төменгі тыныс алу жолдарының жұқпаларында
400 мг-ден тәулігіне 2 рет. Ауыр жұқпаларда және Streptococcus pneumoniaе туындатқан жұқпаларда 400 мг-ден әр 8 сағат сайын.

Іш қуысының жұқпаларында
400 мг-ден тәулігіне 2-3 рет антианаэробты препараттармен біріктіріле отырып.

Терінің, жұмсақ тіндердің, сүйектер мен буындардың жұқпаларында
400 мг-ден тәулігіне 2 рет, өте ауыр жұқпаларда 400 мг-ден әр 8 сағат сайын.

Созылмалы бактериалды простатитте
400 мг-ден тәулігіне 2 рет.

Қызбалы нейтропенияға шалдыққан науқастарды эмпириялық емдеуде
400 мг-ден тәулігіне 3 рет (басқа антибиотиктермен біріктіре отырып).

Басқа жұқпаларда
200-ден 400 мг –ге дейін тәулігіне 2 рет. Ауыр жұқпаларда (мысалы Pseudomonas aeruginosa туындатқан) әр 8 сағат сайын 400мг-ден болуы мүмкін.

Жедел соз
Бір реттік 100 мг дозасы жеткілікті.

Хирургиялық араласулардағы жұқпалардың алдын алуда
Операцияға 30-60 минут дейін көктамыр ішіне 200 мг-ден 400мг-ге дейін, операция ұзақтығы 4сағаттан асатын болса сол дозада қайталап енгізеді

Bacillus anthracis әсерінен туындаған сібір жарасы жұқпасы бар науқстарда алдын алуда және емдеуде
400 мг-ден тәулігіне 2 рет ересектерге және 10 мг/кг дене салмағына күніне 2 рет балаларға. Емдеудің жалпы ұзақтығы 60 күн.

Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына, сондай-ақ клиникалық және бактериологиялық мәліметтерге байланысты.

Емдеуді көктамырішілік инфузиялардан бастап, кейін таблеткаларды пероральді қабылдауға ауысады.

Емдеудің орташа ұзақтығы 3-14 күнді құрайды, созылмалы простатит пен остеомелитте 4 - 6 апта немесе одан да ұзақ. Алайда науқастың жағдайы қалай көтеретін болады солай оны таблеткаларға ауыстыру керек.

Иммунтапшылығына шалдыққан науқастарда емдеуді бүкіл нейтропения кезеңінде жүргізеді.

Егде жастағы емделушілерде дозаны креатинин клиренсіне, аурудың түрі мен дәрежесіне байланысты төмендетеді.

Бүйрек қызметі ауыр бұзылған науқастар
Егер креатинин клиренсі 20 мл / мин (0,33 мл/с төмен болса; креатининнің сарысулық конентрациясы 400 мкмоль /л)-ден жоғары болса, әдеттегі дозаны тек күніне бір рет немесе тәуліктік дозаның жартысын күніне екі рет тағайындау керек. Бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысындағы және тұрақты гемодиализдегі науқастарда 24 сағат ішіне ең жоғарғы доза 500 мг құрайды. Гемодиализ кезінде ципрофлоксациннің жойылуы салыстырмалы түрде көп болмауына байланысты препараттың гемодиализден кейін орынын толтырудың керегі жоқ. Перитонитке шалдыққан амбулаторлық перитонеальді диализдегі емделушілерге ципрофлоксацинді интраперитонеальді 50 мг/л диализат дозасында тәулігіне 4 рет енгізуге болады.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение ципрофлоксацина с теофиллином или кофеином может вызвать нежелательное увеличение уровня теофиллина и кофеина в сыворотке и продлить срок их выведения, что повышает риск побочных эффектов этих двух препаратов.

Одновременное назначение ципрофлоксацина с циклоспорином повышает нефротоксичность циклоспорина. Рекомендуется мониторинг концентрации теофиллина и циклоспорина в сыворотке. Одновременный прием ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов может продлить период кровотечения, поэтому рекомендуется проводить контроль протромбинового времени.

При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм: препарат может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпеницил-линами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронида-золом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

Во время лечения ципрофлоксацином, увеличивается риск разрыва сухожилий у пациентов, одновременно принимающих лечение кортикостероидами.

Ципринол®, раствор для инфузий следует применять только вместе с препаратами достоверно установленной совместимости.

Одновременное применение ципрофлоксацина с фенитоином может привести либо к увеличению или к снижению сывороточного уровня фенитоина.

Особая осторожность необходима у больных сахарным диабетом, так как эффект глибенкламида может быть усилен, что может привести к гипогликемии.

Одновременное назначение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (например, фенбуфен) с очень высокими дозами хинолонов может привести к судорогам.

Ципрофлоксацин ингибирует фермент CYP1A2, поэтому одновременное применение ципрофлоксацина с препаратами, метаболизирующимися ферментом CYP1A2 (теофиллин, клозапин, такрин, ропинирол и тизанидин), может привести к повышению их концентрации; необходимо внимательно следить за пациентами из-за возможного риска развития признаков передозировки этими препаратами.

Одновременное применение ципрофлоксацина и метотрексата может привести к повышению уровня метотрексата. Существует риск повышенной токсичности метотрексата, поэтому эти пациенты должны быть под тщательным контролем.
Ципрофлоксацинді теофиллинмен немесе кофеинмен бір мезгілде қолдану сарысуда теофиллин мен кофеин деңгейінің жағымсыз ұлғаюын туындатуы мүмкін және екі препараттың жағымсыз әсері қаупін жоғарылататын олардың шығарылу мерзімін ұзартуы мүмкін.

Ципрофлоксацинді циклоспоринмен бірмезгілде тағайындағанда циклоспориннің нефроуыттық әсері күшейеді.

Сарысудағы теофиллин және циклоспорин концентрациясы мониторингін жүргізу ұсынылады. Ципрофлоксацинді және пероральді антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау қан кету кезеңін ұзартуы мүмкін, сондықтан протромбинді уақытқа бақылау жүргізу ұсынылады.

Басқа микробқа қарсы препараттармен (бета-лактамдар, аминогликозидтер, клиндамицин, метронидазол) үйлестіргенде әдетте синергизм бақыланады: препарат Pseudomonas spp. туындаған жұқпаларда азлоциллинмен және цефтазидиммен біріктірілімде; мезлоциллинмен, азлоциллинмен және басқа да бета-лактамды антибиотиктермен – стрептококкты жұқпаларда; изоксазолилпеницил-линдермен және ванкомицинмен –стафилококкты жұқпаларда; метронида-золмен және клиндамицинмен– анаэробты жұқпаларда табысты қолданылуы мүмкін.

Ципрофлоксацинмен ем уақытында кортикостероидтармен бір мезгілде ем қабылдаған емделушілерде сіңірлердің үзілу қаупі ұлғаяды.

Ципринол®, инфузияға арналған ерітіндіні тек үйлесімділігі нақты анықталған препараттармен қолдану керек.

Ципрофлоксацинді фенитоинмен бір мезгілде қолдану фенитоиннің сарысулық деңгейінің жоғарылауына немесе төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Гипогликемияға соқтыруы мүмкін глибенкламид әсері күшейтілуі мүмкін болғандықтан қант диабеті бар науқастарда ерекше сақтық керек.

Кейбір қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (мысалы, фенбуфен) өте жоғары дозадағы хинолондармен бірмезгілде тағайындау құрысуларға алып келуі мүмкін.

Ципрофлоксацин CYP1A2 ферменттерін тежейді, сондықтан ципрофлоксацинді CYP1A2 ферменттерімен (теофиллин, клозапин, такрин, ропинирол және тизанидин) метаболизденетін препараттармен бір уақытта қолдану олардың концентрацияларының жоғарылауына алып келуі мүмкін; бұл препараттармен артық дозалану белгілері дамуының қаупі мүмкіндігінен емделушілерді мұқият бақылау керек.

Ципрофлоксацин мен метотрексатты бір мезгілде қолдану метотрексат деңгейінің жоғарылауына алып келуі мүмкін. Метотрексаттың жоғары уыттылық қаупі бар, сондықтан бұл емделушілер мұқият бақылауда болуы тиіс.

Передозировка ципринолом в растворе

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, а в более тяжелых случаях спутанность, тремор, галлюцинации и судороги.

Лечение: симптоматическое, обеспечить достаточное поступление жидкости и подкисление мочи (для предотвращения кристаллизации). Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не оказывает клинического эффекта при интоксикации.
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, бас ауруы және бас айналуы, ал ауыр жағдайларда сананың шатасуы, тремор, елестеулер және құрысулар.

Емі: симптоматикалық, сұйықтықтың жеткілікті түсуін және несептің қышқылдануын қамтамасыз ету қажет (кристаллизациялануды тойтару үшін). Арнайы у қайтарғысы жоқ. Интоксикация кезінде гемодиализ клиникалық тиімділік көрсетпейді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 200 мг или 400 мг ципрофлоксацина, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 60 мин, максимальная концентрация (Сmax) - 2,1 мкг/мл и 4,6 мкг/мл соответственно. В первые два часа после введения, концентрация ципрофлоксацина в моче почти равна 100-кратной концентрации в сыворотке. Период полувыведения составляет около 3-5 часов.

Ципрофлоксацин связывается с белками плазмы от 19 до 40%. Кажущийся объем распределения после перорального или внутривенного введения ципрофлоксацина между 1,74 и 5,0 л/кг в стационарном состоянии, что указывает на обширное проникновения ципрофлоксацина в ткани.

Терапевтические концентрации ципрофлоксацина были обнаружены в различных тканях: слизистой оболочке бронхов, легких, плевральном экссудате, желчи, перитонеальной жидкости, половых органах и гениталиях, предстательной железе, костях, синовиальной ткани и жидкости, коже и передней камере глаз. Ципрофлоксацин достигает высоких концентраций в печени, желчном пузыре, желчных протоках, почках и секрете предстательной железы.

Концентрации в цереброваскулярной жидкости, в основном, составляют половину концентрации сыворотки. Тем не менее, проникновение при менингите лучше и концентрация превышает минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства энтеробактерий.

Концентрации ципрофлоксацина в тканях, приведены в таблице ниже:

При сравнении концентрации ципрофлоксацина в воспаленных и не воспа-ленных тканях установлено, что содержание ципрофлоксацина значительно выше при воспалении. Вероятно, это результат связывания ципрофлоксацина с лейкоцитами и клеточными дериватами. При маргинализации лейкоцитов и накоплении их в месте инфекции, воспалительная реакция и разрушение клеток в этом месте, как и число мест связывания увеличивается, что приводит также к увеличению распределения активного вещества в воспаленных тканях. Это свойство имеет важные клинические последствия: во первых, из-за такого распределения и высокой тканевой и клеточной проницаемости, уровень ципрофлоксацина в сыворотке крови в дозе от 100 мг до 500 мг значительно ниже, чем у сопоставимых доз β-лактамных антибиотиков или аминогликозидов; во вторых, благодаря широкому проникновению в клетки, ципрофлоксацин весьма активен в отношении внутриклеточных возбудителей, таких как микобактерии и Legionella pneumophila.

Ципрофлоксацин проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко.

Ципрофлоксацин выводится из организма главным образом в неизмененном виде. После приема внутрь, от 8 до 20% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками. Ципрофлоксацин и метаболиты выделяются с желчью в достаточно малых количествах. Меньшая часть метаболитов повторно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Такое двойное выведение ципрофлоксацина оказывает существенное влияние на его фармакокинетику. Этим можно объяснить сравнительно короткий период полураспада (от 3 до 5 часов). Этот способ элиминации предотвращает чрезмерное накопление ципрофлоксацина в плазме крови при ослабленной функции почек и печени.

Метаболическая биотрансформация хинолонов происходит в 2-х местах: модификация в 7-м положении пиперазинового кольца и формирование глюкуронидов в 3-м положении кольца. Ципрофлоксацин выводится, в основном, с мочой. После 48 часов, от 30 до 50% неизмененного препарата и активных метаболитов, и от 11 до 12% неактивных метаболитов, выводятся. В этот период времени, до 8% метаболитов выводится фекалиями. Почечный клиренс ципрофлоксацина, который составляет около 5 мл/с, превышает нормальный по клубочковой фильтрации. Вероятно, значительная часть ципрофлоксацина активно выделяется через почечные канальцы.
200 мг немесе 400 мг ципрофлоксациннің көктамырішілік (к/і) инфузиясынан кейін, ең жоғарғы концентрация деңгейіне жететін уақыты (Tmax) – 60 мин, ең жоғарғы концентрациясы тиісінше (Сmax) - 2,1 мкг/мл және 4,6 мкг/мл.

Енгізгеннен кейінгі алғашқы екі сағатта, несептегі ципрофлоксациннің концентрациясы оның 100 еселенген сарысулық концентрациясымен бірдей дерлік. Жартылай шығарылу кезеңі 3-5 сағатқа жуықты құрайды.

Ципрофлоксацин плазманың ақуыздарымен 19-дан 40%-ға дейін байланысады. Пероральді немесе көктамырішілік енгізуден кейінгі сырттай солай көрінетін таралу көлемі стационарлық жағдайда 1,74 және 5,0 л / кг аралығында болады, бұл ципрофлоксациннің ағзаларға кеңінен сіңетіндігін көрсетеді.

Ципрофлоксациннің емдік концентрациялары әртүрлі тіндерде анықталған: бронхтардың шырышты қабығында, өкпеде, плевральдық экссудатта, өтте, перитонеальді сұйықтықта, жыныс мүшелерінде және гениталияда, қуық асты безінде, сүйектерде, синовиальды тіндерде және сұйықтықта, теріде және көздердің алдыңғы камерасында.

Ципрофлоксацин бауырда, өт қабында, өт жолдарында, бүйректерде және қуық асты безінің сөлінісінде жоғары концентрацияларға жетеді.

Цереброваскулярлы сұйықтықтағы концентрациясы негізінен, сарысудағы концентрацияның жартысын құрайды. Сонда да, менингит кезінде енуі жақсырақ және оның концентрациясы энтеробактериялардың көбін бәсеңсітетін ең төменгі концентрациясынан (ЕБК) асып түседі.

Ципрофлоксациннің тіндердегі концентрациялары төмендегі кестеде көрсетілген:

Қабынған және қабынбаған тіндердегі ципрофлоксациннің концентрациясын салыстырғанда, қабынған кездегі ципрофлоксациннің мөлшері едәуір жоғары. Бұл ципрофлоксациннің лейкоциттер мен жасушалық дериваттармен байланысуының нәтижесі болуы ықтимал. Лейкоциттер жиектеліп, жұқпа пайда болған жерге жиналғанда, қабыну реакциясы мен осы жердегі жасушалардың бұзылысы және байланыс орындарының саны да көбейеді, бұл да белсенді заттың қабынған тіндердегі таралуының ұлғаюына алып келеді.

Бұл қасиеттің маңызды клиникалық салдары бар: біріншіден, осындай таралудың және жоғарғы тіндік және жасушалық енудің себебінен, ципрофлоксациннің 100 мг-ден 500 мг-ға дейінгі дозасында қан сарысуындағы деңгейі β-лактамдық антибиотиктердің немесе аминогликозидтердің салыстырмалы дозаларынан едәуір төмен; екіншіден, жасушаларға кеңінен енгендіктен, микобактериялар мен Legionella pneumophila сияқты жасушаішілік қоздырушыларға қатысты ципрофлоксацин өте белсенді.

Ципрофлоксацин плацентадан өтеді, ана сүтіне бөлінеді.

Ципрофлоксацин ағзадан, негізінен, өзгермеген түрде шығарылады.

Ішке қабылдағаннан кейін, енгізілген дозаның 8-ден 20%-ға дейінгісі метаболиттер түрінде бүйректермен шығарылады. Ципрофлоксацин және оның метаболиттері, жетерліктей аз мөлшерде, өтпен шығарылады. Метаболиттердің аз бөлігі асқазан-ішек жолдарынан қайта сіңеді. Ципрофлоксациннің осылай екі қайтара шығарылуы оның фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етеді. Жартылай ыдырау кезеңінің салыстырмалы қысқалығы да (3 - 5 сағатқа дейін) осымен түсіндіріледі. Элиминацияның бұл түрі бауыр мен бүйрек қызметтерінің әлсіздігінде, ципрофлоксациннің қан плазмасында жиналып қалуын болдырмайды.

Хинолондардың метаболизмдік биотрансформациясы 2 орында жүреді: пиперазиндік сақинаның 7-қалпындағы модификация және сақинаның 3-қалпындағы глюкуронидтер қалыптасуы. Ципрофлоксацин, негізінен, несеппен шығарылады. 48 сағаттан кейін, өзгерілмеген препараттың 30-дан 50% -ға дейінгісі және белсенді емес метаболиттердің 11-ден 12%-ға дейінгісі шығарылады. Осы уақытта, метаболиттердің 8%-ға дейінгісі нәжіспен шығарылады. Ципрофлоксациннің 5 мл/с құрайтын бүйректік клиренсі, шумақтық сүзіліс арқылы жүретін қалыпты клиренстен жоғары. Ципрофлоксациннің басым бөлігі бүйрек өзекшелері арқылы белсенді түрде шығарылуы ықтимал.

Фармакодинамика

Ципринол - синтетический химиотерапевтический препарат из группы фторхинолонов с широким спектром антимикробной активности. Основным механизмом действия ципрофлоксацина является ингибирование субъединиц бактериальной ДНК–гиразы - фермента, отвечающего за репликацию бактериальной ДНК, которая необходима для синтеза белков. Ципрофлоксацин действует на бактериальные клетки как в покое, так и при репликации. Он оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и некоторых грамположительных бактерий:

В соответствии с EUCAST (The European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) граница МПК чувствительности (S) и устойчивости (R) к ципрофлоксацину ≤ 0.5 мкг/мл и > 1мкг/мл соответственно.

Границы МПК чувствительности для отдельных видов:

Acinetobacter spp., Staphylococcus spp.
S ≤ 1 мкг/мл; R > 1 мкг/мл

Streptococcus pneumoniae
S ≤ 0.125 мкг/мл; R > 1 мкг/мл

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis
S ≤ 0.5 мкг/мл; R > 0.5 мкг/мл

Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis
S ≤ 0.03 мкг/мл; R > 0.06 мкг/мл

Чувствительность отдельных видов бактерий изменяется географически и с течением времени. Местная информация о чувствительности индивидуальных бактерий очень важна, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Устойчивость к ципрофлоксацину развивается из-за мутаций топоизомеразы (в несколько стадий). Если происходит мутация гиразы, развивается перекрестная устойчивость между хинолонами. Одна единственная мутация не приводит к клинической устойчивости. Однако, многочисленные мутации могут привести к клинически значимой устойчивости всех препаратов этого класса.

Два других механизма, ответственные за развитие устойчивости к ципрофлоксацину, включают снижение проницаемости клеточных стенок для активного вещества и степень выкачивания препарата из клетки бактерии.

В таблице ниже приведено ориентировочное распределение клинически значимых бактерий относительно их чувствительности к ципрофлоксацину:

* устойчивость > 50% в одной или нескольких странах

Инфекции, вызванные метициллин-устойчивым золотистым стафилококком (МУЗС) можно лечить ципрофлоксацином, только тогда, когда чувствительность возбудителя является доказанной.

** БЛРС- бета-лактамаза расширенного спектра
Ципринол - антимикробтық кең ауқымды белсенділігі бар фторхинолон тобының синтетикалық химиятерапиялық препараты. Ципрофлоксациннің негізгі әсер ету механизмі - ақуыздардың синтезіне қажетті бактериялық ДНҚ репликациясына жауап беретін фермент - бактериядағы ДНҚ-гиразаның суббірліктерін тежеу болып табылады.

Ципрофлоксацин бактерияның жасушаларына қалыпты жағдайда да, репликация кезінде де әсер етеді. Ол грам-теріс бактериялардың басым бөлігіне және кейбір грам-оң бактерияларға бактерицидті әсер етеді.

EUCAST (The European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) талабына сай ципрофлоксацинге сезімталдықтың ЕБК шекарасы (S) және төзімділігі (R) тиісінше ≤ 0.5 мкг/мл және > 1мкг/мл.

Жекелеген түрлер үшін сезімталдықтың ЕБК шекарасы:

Acinetobacter spp., Staphylococcus spp.
S ≤ 1 мкг/мл; R > 1 мкг/мл

Streptococcus pneumoniae
S ≤ 0.125 мкг/мл; R > 1 мкг/мл

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis
S ≤ 0.5 мкг/мл; R > 0.5 мкг/мл

Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis
S ≤ 0.03 мкг/мл; R > 0.06 мкг/мл

Бактериялардың жекелеген түрлерінің сезімталдығы географиясына және уақыт өтуіне байланысты өзгереді. Жекелеген бактериялардың сезімталдығы туралы жергілікті ақпарат өте маңызды, әсіресе ауыр жұқпаларды емдеуде.

Ципрофлоксацинге төзімділік топоизомераза мутациясына байланысты (бірнеше сатыда) дамиды. Егер гираза мутациясы жүрсе хинолондар арасында айқаспалы тұрақтылық дамиды. Бір жалғыз мутация клиникалық төзімділікке алып келмейді. Алайда көптеген мутация бұл кластың барлық препараттарын клиникалық елеулі төзімділікке алып келуі мүмкін.

Ципрофлоксацинге төзімділік дамуына жауапты екі басқа механизміне белсенді зат үшін жасуша қабырғасы өткізгіштігі және препараттың бактериялар жасушасынан тартылып шығарылуы дәрежесінің төмендеуі жатады.

Төмендегі кестеде клиникалық маңызы бар бактериялардың ципрофлоксацинге сезімталдығына қатысты шамамен таралуы келтірілген:

* төзімділігі > 50% бір немесе бірнеше елдерде

Метициллин-төзімді алтын түсті стафилококктен туындаған (МТАТС) жұқпаларды қоздырғыш сезімталдығы дәлелденсе ғана ципрофлоксацинмен емдеуге болады

.** КАБЛ- кең ауқымды бета-лактамаза

Упаковка и форма выпуска

Раствор для инфузий, 2 мг/мл. По 200 мл препарата помещают во флаконы из прозрачного стекла, герметично укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Инфузияға арналған ерітінді, 2 мг/мл. 200 мл препараттан резеңке тығынмен саңылаусыз тығындалған және алюминий қалпақшамен қаусырылған мөлдір шыныдан жасалған құтыға салынған. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.